一种手性顺磁探针Py-D-Cys-DTPA的合成方法及应用
2022-05-31
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本发明提供了一种手性顺磁探针Py‑D‑Cys‑DTPA的合成方法及应用。合成方法是先将S‑三苯甲基‑D‑半胱氨酸在醋酸叔丁酯溶液中酯化,然后在乙腈中,碱性条件下,通过亲核取代反应将侧链引入。中间产物再经三氟乙酸水解,最后在甲醇中用2‑巯基吡啶活化水解产物合成。该探针在顺磁标记技术中展现了优越的性质:1)探针与蛋白质有较高的反应活性,且对巯基具有较高的选择性;2)探针稳定且水溶性较好;3)含8个配位点,与稀土离子能稳定结合;4)具有较强的刚性,受蛋白质连接位点微环境影响较小。